血管紧张素转换酶抑制剂的主要作用是抑制血管紧张素转换酶活性，从而降低血压、减轻心脏负荷并保护靶器官。这类药物主要用于治疗高血压、心力衰竭、糖尿病肾病等疾病，具有减少蛋白尿、延缓肾功能恶化等额外获益。
1、降压作用通过阻断血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ的转化，直接减少强效缩血管物质生成，同时抑制缓激肽降解，双重机制扩张外周血管。这种作用对原发性高血压患者尤为显著，可改善大动脉弹性功能，尤其适用于合并动脉硬化的老年患者。临床常用制剂包括培哚普利片、依那普利片等。
2、心脏保护通过降低心脏前后负荷改善心肌重构，减少心室扩张和心肌纤维化。对于慢性心力衰竭患者，能显著降低左室舒张末压，提高射血分数。研究显示长期使用可降低心肌梗死后患者死亡率，代表药物如雷米普利胶囊、福辛普利钠片等。
3、肾脏保护选择性扩张肾小球出球小动脉，降低肾小球内高压状态，减少蛋白尿排泄。对糖尿病肾病患者可延缓肾小球滤过率下降速度，这种保护作用独立于降压效果之外。卡托普利片等药物在临床中常用于糖尿病肾病早期干预。
4、改善内皮功能通过增加一氧化氮生物利用度，修复血管内皮依赖性舒张功能。这种作用有助于逆转高血压导致的内皮损伤，减少动脉粥样硬化斑块形成。部分患者用药后可能出现干咳副作用，与缓激肽蓄积刺激呼吸道有关。
5、代谢调节可改善胰岛素敏感性，对糖代谢异常患者具有潜在获益。部分研究显示其能降低2型糖尿病发生风险，这种作用可能与改善骨骼肌血流灌注有关。但严重肾功能不全患者使用时需监测血钾水平。
使用血管紧张素转换酶抑制剂期间应定期监测肾功能和血钾，避免与保钾利尿剂联用。低盐饮食有助于增强降压效果，建议每日钠摄入量控制在3-5克。初次用药应从最小剂量开始，避免体位性低血压，服药期间出现血管性水肿应立即就医。合并双侧肾动脉狭窄患者禁用该类药物。
