川陈皮具有理气健脾、燥湿化痰的功效，主要用于治疗脘腹胀满、食少吐泻、咳嗽痰多等症状。其作用机制主要与挥发油、黄酮类等活性成分有关。
1、理气健脾
川陈皮所含的挥发油能促进胃肠蠕动，缓解脾胃气滞引起的脘腹胀痛、嗳气恶心。对于饮食积滞或寒湿中阻导致的食欲不振，可配伍苍术、厚朴等药材增强效果。长期脾虚气弱者使用时需搭配补益类药物。
2、燥湿化痰
川陈皮中的橙皮苷等黄酮类物质能稀释呼吸道黏液，改善湿痰壅肺引起的咳嗽痰多。对慢性支气管炎患者，常与半夏、茯苓配伍使用。需注意阴虚燥咳者不宜单独使用。
3、抗菌消炎
实验研究表明，川陈皮提取物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等常见致病菌有抑制作用。其抗炎特性有助于缓解胃肠炎或呼吸道感染伴随的炎症反应，临床多与其他清热解毒药联用。
4、调节血脂
川陈皮中的川陈皮素能抑制胆固醇合成酶活性，辅助降低低密度脂蛋白胆固醇水平。适用于高脂血症患者的辅助调理，但需配合饮食控制和运动干预。
5、抗氧化
多甲氧基黄酮类成分可清除自由基，减轻氧化应激损伤。该作用对预防动脉粥样硬化等慢性病有一定意义，但不宜替代专业治疗。
使用川陈皮时建议选择道地产区药材，煎煮时间不宜超过20分钟以免挥发油损失。日常可取3-5克沸水冲泡代茶饮，但长期连续服用超过两周需咨询中医师。胃肠敏感者空腹慎用，孕妇及哺乳期妇女应在医师指导下使用。储存时需密封防潮，避免与刺激性气味物品混放。