青霉素通过抑制细菌细胞壁合成发挥抗菌作用，主要机制为干扰肽聚糖交联、激活自溶酶、破坏渗透压平衡、选择性作用于增殖期细菌。
青霉素与青霉素结合蛋白结合，抑制转肽酶活性，阻碍肽聚糖链间交联，导致细胞壁结构缺损。
药物触发细菌自溶酶系统活化，加速细胞壁降解，该过程与细菌裂解直接相关。
不完整细胞壁无法维持渗透压，水分内渗致细菌膨胀破裂，对革兰阳性菌效果尤为显著。
仅对活跃分裂的细菌有效，静止期细菌因不合成细胞壁而不受影响，体现时间依赖性抗菌特性。
使用青霉素类药物需严格遵循医嘱，完成全程治疗以避免耐药性产生，用药期间注意观察过敏反应。
