止痛药通常需要分阶梯使用，根据疼痛程度和性质选择不同强度的药物。世界卫生组织推荐的癌痛三阶梯用药原则也适用于其他慢性疼痛管理，主要分为非阿片类、弱阿片类和强阿片类三个阶梯。
第一阶梯药物适用于轻度疼痛，常用非甾体抗炎药如布洛芬缓释胶囊、对乙酰氨基酚片等，这类药物通过抑制前列腺素合成发挥镇痛作用，适用于头痛、牙痛或肌肉关节疼痛。第二阶梯针对中度疼痛，常用弱阿片类药物如曲马多缓释片、可待因片，这类药物作用于中枢神经系统阿片受体，适用于非癌性慢性疼痛或癌痛初期。第三阶梯用于重度疼痛，使用强阿片类药物如盐酸吗啡缓释片、芬太尼透皮贴剂，需在医生严格监督下使用，主要针对癌痛或术后剧痛。每个阶梯用药都需评估疗效和不良反应，无效时才考虑升级，同时可联合辅助药物如抗抑郁药或抗惊厥药增强镇痛效果。
合理使用阶梯止痛方案能有效控制疼痛并减少药物依赖风险，日常应注意记录疼痛程度变化，避免自行调整用药剂量。疼痛持续或加重时应及时复诊，长期使用阿片类药物需定期监测肝肾功能，配合非药物疗法如物理治疗或心理疏导可提高整体治疗效果。
