α-糖苷酶抑制剂通过延缓碳水化合物分解为单糖的过程降低餐后血糖。这类药物主要作用于小肠刷状缘的α-糖苷酶，通过竞争性抑制麦芽糖酶、蔗糖酶等消化酶活性，减缓淀粉类食物的水解吸收速度，从而平缓血糖波动。
α-糖苷酶抑制剂的作用机制可分为三个层面。在分子层面，药物结构与碳水化合物相似，能可逆性结合α-糖苷酶的活性位点，阻止其与食物中的多糖结合。在生理层面，未被分解的碳水化合物进入大肠后经肠道菌群发酵，产生短链脂肪酸等物质，这种发酵过程不会引起血糖显著升高。在整体代谢层面，由于葡萄糖吸收速率减缓，胰岛素分泌需求降低，有助于改善胰岛素抵抗。该类药物对空腹血糖影响较小，主要针对餐后血糖控制，适合以碳水化合物为主食的糖尿病患者。临床常用的α-糖苷酶抑制剂包括阿卡波糖片、伏格列波糖片和米格列醇片，需在餐前即刻整片吞服才能发挥最佳效果。
使用α-糖苷酶抑制剂期间需配合糖尿病饮食管理，建议采取低升糖指数饮食，每日碳水化合物摄入量保持稳定。服药初期可能出现腹胀、排气增多等消化道反应，通常2-4周后逐渐耐受。合并严重胃肠疾病或肾功能不全者应在医生指导下调整用药，避免与考来烯胺等影响药物吸收的制剂联用。定期监测糖化血红蛋白和餐后2小时血糖有助于评估疗效，出现持续消化不良或肝功能异常时需及时就医。