制何首乌具有补肝肾、益精血、乌须发等功效，适用于肝肾不足、精血亏虚等症状，但需注意其禁忌症包括肝肾功能异常者慎用、孕妇禁用等。
1、补肝肾
制何首乌归肝、肾经，能滋养肝肾阴血，改善因肝肾阴虚导致的头晕目眩、腰膝酸软等症状。其活性成分如二苯乙烯苷类可促进肝细胞修复，但长期过量服用可能加重肝脏代谢负担。
2、益精血
制何首乌通过调节骨髓造血功能改善血虚萎黄，对贫血、须发早白有调理作用。传统用法常与熟地黄配伍，但脾虚便溏者需配伍健脾药物以减轻滑肠副作用。
3、乌须发
该功效与促进酪氨酸酶活性相关，能延缓毛发髓质黑色素减少，对早年白发有一定改善作用。使用时可配合黑芝麻等食材，但需连续服用较长时间方能见效。
4、调节免疫
制何首乌多糖成分可增强巨噬细胞吞噬能力，辅助改善免疫力低下状态。但自身免疫性疾病患者须在医师指导下使用，避免免疫过度激活。
5、抗氧化
其所含蒽醌类化合物具有清除自由基作用，有助于延缓衰老。建议每日用量不超过10克，避免蒽醌蓄积导致肠道黏膜刺激。
使用制何首乌期间应避免食用辛辣刺激性食物，忌与藜芦同用；建议采用隔水炖煮等传统炮制方法减少毒性成分；慢性病患者用药前需进行肝功能检测，出现食欲减退或皮肤黄染应立即停用；日常可搭配枸杞、桑葚等药食同源食材增强补益效果，但须控制总摄入量；储存时需置于阴凉干燥处防止霉变。