何首乌具有补肝肾、益精血、乌须发等功效，但需注意其肝毒性禁忌。何首乌的功效主要有调节血脂、抗氧化、改善免疫功能等，禁忌包括肝功能异常者禁用、避免长期过量服用等。
1、调节血脂
何首乌中的蒽醌类成分可降低血清总胆固醇和低密度脂蛋白水平，对动脉粥样硬化有预防作用。生何首乌经炮制后毒性降低，制何首乌更适用于高脂血症患者。使用时应定期监测血脂指标。
2、抗氧化
何首乌多糖能清除自由基，减轻氧化应激损伤，对延缓衰老有一定作用。其提取物可提高超氧化物歧化酶活性，但需注意控制用量，避免与维生素C等抗氧化剂联用过量。
3、改善免疫
何首乌可促进淋巴细胞增殖，增强巨噬细胞吞噬能力。适用于免疫力低下人群，但自身免疫性疾病患者慎用。服用期间出现皮疹等过敏反应应立即停药。
4、肝毒性禁忌
何首乌含大黄素等肝毒性成分，肝功能异常者绝对禁用。正常人群连续服用不宜超过3个月，服药期间需定期检查肝功能。出现食欲减退、黄疸等症状需立即就医。
5、配伍禁忌
何首乌不宜与铁剂、四环素类抗生素同服，可能影响药物吸收。孕妇、哺乳期妇女及儿童应在医师指导下使用。传统九蒸九晒炮制可降低毒性，建议选择正规炮制品。
使用何首乌时应选择正规渠道的炮制品，避免自行采挖生品服用。日常可搭配枸杞、当归等药材增强补益效果，但需中医辨证配伍。服用期间保持清淡饮食，忌食辛辣刺激食物，出现任何不适及时停药就医。建议肝功能正常者每年使用周期不超过2个月，用药期间每月复查肝功能指标。