何首乌藤具有安神助眠、祛风通络、养血活血的功效，适用于失眠多梦、风湿痹痛、血虚萎黄等症状，但孕妇、过敏体质者禁用，长期过量服用可能导致肝损伤。
1、安神助眠
何首乌藤中的蒽醌类成分可调节中枢神经系统，改善睡眠障碍。适用于心脾两虚型失眠，常表现为入睡困难、易醒多梦。临床多与合欢皮、酸枣仁配伍使用，如复方枣仁胶囊。使用期间应避免饮用浓茶或咖啡。
2、祛风通络
其醇提取物能抑制前列腺素合成，缓解关节肿痛。对风湿性关节炎引起的晨僵、关节屈伸不利有效，常与鸡血藤、威灵仙同用。外敷时可配伍透骨草制成药膏，皮肤破损处禁用。
3、养血活血
多糖成分可促进骨髓造血功能，改善血虚引起的面色萎黄、头晕乏力。血瘀型月经不调者可配伍当归、川芎，如妇科调经片。阴虚火旺者慎用，可能出现口干咽痛等不良反应。
4、抗氧化
二苯乙烯苷类物质能清除自由基，延缓皮肤衰老。更年期女性出现潮热盗汗时，可与女贞子、旱莲草配伍制成代茶饮。脾胃虚寒者服用可能出现腹泻。
5、调节免疫
通过激活巨噬细胞增强机体抵抗力，适用于术后体虚恢复。常与黄芪、党参组成复方，如贞芪扶正颗粒。自身免疫性疾病患者须在医师指导下使用。
使用何首乌藤期间应忌食辛辣刺激食物，避免与镇静类药物同服。建议每日用量控制在10-15克，煎煮时间不少于30分钟以降低毒性。出现皮肤瘙痒、黄疸等肝损伤症状应立即停药就医。储存时需置于阴凉干燥处，霉变药材禁止使用。慢性肝病患者用药前需进行肝功能检测，用药期间每月复查转氨酶指标。