塞肛塞的主要作用是缓解肛门局部症状或辅助治疗肛肠疾病，常用于痔疮、肛裂等情况的临时处理。
1、缓解疼痛肛塞中的药物成分如利多卡因、苯佐卡因等具有局部麻醉作用，可阻断神经传导，减轻痔疮急性发作或肛裂导致的肛门疼痛。部分肛塞含非甾体抗炎药如吲哚美辛，能抑制前列腺素合成，缓解炎性疼痛。使用后药物直接作用于肛周黏膜，起效较快，但需注意连续使用不宜超过一周。
2、止血收敛含肾上腺素或云南白药等成分的肛塞可通过收缩血管减少出血，适用于内痔便血。鞣酸类成分能使蛋白质凝固形成保护膜，促进创面收敛。对于反复出血或出血量较大者，需结合硬化剂注射等治疗。
3、消炎消肿含氢化可的松、地塞米松等糖皮质激素的肛塞可减轻痔核水肿和直肠黏膜炎症。复方制剂中常配伍抗菌药如甲硝唑，预防继发感染。但激素类不宜长期使用，可能引起黏膜萎缩。
4、润滑通便甘油类肛塞通过高渗作用刺激肠壁反射性蠕动，同时润滑直肠，帮助排出干硬粪便，缓解便秘型肛裂患者的排便困难。开塞露含山梨醇等成分，使用后需保留5-10分钟再排便。
5、术后护理肛肠术后使用含康复新液、壳聚糖等成分的肛塞可促进创面修复，减少敷料与伤口的粘连。部分中药肛塞含冰片、血竭等，具有活血生肌作用，但需在医生指导下使用以避免刺激。
使用肛塞前需清洁肛门，戴指套后将药物完全推入肛管。妊娠期、严重肝肾功能不全者慎用含麻药或激素的肛塞。若症状持续3天无改善或出现皮疹、肛门灼痛等反应应立即停用。日常应保持高纤维饮食，每日饮水1500毫升以上，避免久坐久蹲，便后可用温水坐浴10分钟促进血液循环。合并糖尿病、高血压等基础疾病者需咨询医生后使用。
