氯米芬是PCOS的首选药物，排卵率为60％～80％，妊娠率30％～50％。氯米芬与下丘脑-垂体水平的内源性雌激素竞争受体，抑制雌激素负反馈，增加GnRH分泌的脉冲频率，从而调整LH与FSH的分泌比例。氯米芬也直接促使卵巢合成和分泌雌激素。服用本药后，卵巢因过度刺激而增大(13.6％)，血管舒张而有阵热感(10.4％)、腹部不适(5.5％)、视力模糊(1.5％)或有皮疹和轻度脱发等副作用。治疗期间需记录月经周期的基础体温，监视排卵，或测定血清常用皮肤用药以证实有无排卵，指导下次疗程剂量的调整。若经氯米芬治疗6～12个月后仍无排卵或受孕者，可给予氯米芬加HCG或糖皮质激素、溴隐亭治疗或用HMG、FSH、GnRH等治疗。
