士大黄根具有清热解毒、凉血止血、泻下通便等功效，主要用于治疗热毒血痢、痈肿疮毒、便血崩漏、便秘等症状。
1、清热解毒
士大黄根性寒味苦，归胃、大肠经，能有效清除体内热毒。对于热毒引起的咽喉肿痛、口舌生疮、牙龈肿痛等症状有缓解作用。其含有的蒽醌类成分可通过抑制炎症因子释放发挥抗炎效果。热毒炽盛导致的皮肤痈疽疮疡，可用新鲜士大黄根捣碎外敷。
2、凉血止血
士大黄根能降低血液温度，改善血热妄行引起的出血症状。对血热型鼻衄、咯血、吐血、便血等出血症有辅助治疗效果。其止血机制与收缩局部血管及促进血小板聚集有关。妇女血热型月经过多或崩漏，可配伍其他凉血药材使用。
3、泻下通便
士大黄根含有大黄素等蒽醌衍生物，能刺激肠壁神经丛，增强肠道蠕动，软化大便。适用于实热积滞导致的便秘腹胀，对老年性便秘、习惯性便秘有一定效果。使用时需注意中病即止，避免长期大量服用导致电解质紊乱。
4、利湿退黄
士大黄根可通过促进胆汁分泌发挥利胆作用，辅助治疗湿热黄疸。对肝胆湿热导致的目黄、身黄、小便黄等症状有改善效果。常与茵陈、栀子等配伍使用，增强利湿退黄功效。使用期间需监测肝功能，避免加重肝脏负担。
5、消痈散结
士大黄根外用可消散痈肿疮毒，对热毒蕴结导致的疔疮肿毒、乳腺炎、淋巴结炎等有治疗效果。新鲜根茎捣烂外敷能缓解局部红肿热痛，抑制细菌繁殖。皮肤破损处慎用，过敏体质者可能出现接触性皮炎。
使用士大黄根时需辨证施治，脾胃虚寒者慎用，孕妇禁用。建议在医师指导下规范使用，避免自行大剂量长期服用。服药期间应保持饮食清淡，忌食辛辣刺激食物，注意观察排便情况。出现腹痛腹泻等不良反应时应减量或停药，必要时及时就医。储存时需置于阴凉干燥处，防止霉变。