小檗皮具有清热燥湿、泻火解毒、抗菌消炎等功效，主要用于治疗湿热泻痢、黄疸、湿疹瘙痒、目赤肿痛等症状。
1、清热燥湿
小檗皮味苦性寒，归肝、胃、大肠经，能有效清除体内湿热。对于湿热蕴结导致的腹泻、痢疾、黄疸等症状有显著改善作用。其活性成分小檗碱可通过抑制肠道病原微生物生长来缓解症状。使用时可配伍黄柏、黄连等药材增强疗效。
2、泻火解毒
小檗皮具有泻火解毒的功效，适用于火热内盛引起的咽喉肿痛、口舌生疮等症。所含生物碱能抑制炎症因子释放，减轻局部红肿热痛。临床常与金银花、连翘等同用治疗热毒疮疡。
3、抗菌消炎
小檗皮对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等致病菌有抑制作用。其抗菌机制主要是破坏细菌细胞膜结构，干扰蛋白质合成。外用时可用煎剂湿敷治疗皮肤感染，内服可配伍其他抗菌药物使用。
4、调节血糖
小檗皮中的小檗碱成分能改善胰岛素抵抗，促进葡萄糖代谢。动物实验显示其可降低糖尿病模型动物的空腹血糖，但临床使用需配合正规降糖方案，不可替代降糖药物。
5、保肝利胆
小檗皮能促进胆汁分泌，减轻肝脏炎症反应。对于肝胆湿热导致的胁痛、黄疸有一定改善作用。现代研究证实其可通过抑制肝星状细胞活化来保护肝细胞。
使用小檗皮时需注意脾胃虚寒者慎用，长期服用可能影响肠道菌群平衡。建议在中医师指导下辨证使用，避免自行大剂量服用。日常可配合清淡饮食，避免辛辣油腻食物以增强药效。出现过敏反应应立即停用，孕妇及哺乳期妇女使用前应咨询医师。