川楝子具有驱虫止痛、疏肝泄热、行气止痛等功效，主要用于蛔虫病、肝郁化火、胸胁胀痛等症状的治疗。其作用机制主要与所含川楝素等活性成分有关，需在医生指导下使用。
1、驱虫止痛
川楝子所含川楝素能麻痹蛔虫肌肉，使其失去附着肠壁的能力，随粪便排出体外。对蛔虫引起的腹痛、脐周绞痛有缓解作用，常与槟榔、使君子等驱虫药配伍使用。使用后可能出现轻微腹泻，属正常药物反应。
2、疏肝泄热
川楝子性寒味苦，归肝经，能清泻肝火。适用于肝郁化火导致的头痛目赤、口苦咽干、烦躁易怒等症状，常与栀子、柴胡等同用。脾胃虚寒者慎用，以免加重腹泻。
3、行气止痛
其辛散之性可疏通肝气郁滞，改善胸胁胀痛、疝气疼痛等症状。临床多与延胡索、香附等理气药配伍，增强止痛效果。孕妇禁用，可能刺激子宫收缩。
4、抑菌抗炎
现代研究表明，川楝子提取物对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等有抑制作用，外用时可辅助治疗皮肤瘙痒、湿疹等炎症性病变。外用需避免接触黏膜部位。
5、调节胃肠
小剂量使用可促进胆汁分泌，帮助消化，但过量可能引发恶心呕吐。胃肠功能紊乱者应在医师指导下控制用量，避免与辛辣刺激食物同服。
使用川楝子期间应忌食生冷油腻，保持饮食清淡。出现严重腹泻或过敏反应需立即停药就医。本品有毒，须严格遵医嘱控制剂量，儿童、体弱者及肝肾功能不全者慎用。建议定期复查肝肾功能，避免长期连续使用。储存时需置于阴凉干燥处，防止霉变。